《科學(xué)》：美確定阻礙化療藥物發(fā)揮作用的蛋白結構
來(lái)源：網(wǎng)絡(luò )資源 2009-09-02 10:58:23
美國科學(xué)家近日首次確定了一種名為P-醣蛋白(P-gp)的蛋白結構，該蛋白會(huì )將許多化療藥物阻擋在細胞之外，這是癌細胞對化療藥物具有抗性的主要原因之一。弄清這一蛋白的結構將有助于科學(xué)家設計更有效的抗癌藥物。
在此次研究中，美國斯克里普斯研究所聯(lián)合美國德州理工大學(xué)，運用X-射線(xiàn)結晶學(xué)成功地確定了P-gp的結構。
論文通訊作者、斯克里普斯研究所研究人員Geoffrey Chang說(shuō)：“確定這一蛋白的結構是一個(gè)重要的進(jìn)展，我們希望它只是個(gè)開(kāi)始，后續還會(huì )有更多的突破。這一結構是一個(gè)精良的工具，可幫助我們理解P-gp如何將藥物運出細胞，并幫助設計能規避P-gp阻藥抗性的新藥物。這真讓人興奮!”
P-gp于1976年被首次發(fā)現，它位于腸道、腎臟、腦等處細胞的細胞膜上，功能是作為“看門(mén)人”，趕走潛在的有害物質(zhì)。不過(guò)問(wèn)題在于，它不僅運出對細胞有害的物質(zhì)，同時(shí)也會(huì )驅趕針對癌細胞、感染HIV的細胞的藥物。
美國普通醫學(xué)科學(xué)研究所(NIGMS)研究人員Jean Chin說(shuō)：“我們早已知道，P-gp對于癌癥患者多藥抗性的產(chǎn)生起關(guān)鍵作用，此次研究幫助我們理解了這一蛋白如何能夠作用于種類(lèi)如此寬泛的化合物。將來(lái)，科學(xué)家也許能夠利用這些結晶結構設計化學(xué)制劑，阻斷P-gp的活性并恢復對于化療藥物的敏感性。”
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